Вазар в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению вазара в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток вазара, взаимодействие с другими лекарствами, применение вазара (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Вазар
Международное название: Валсартан
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09C Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
C09C A Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
Фарм. группа:
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Код АТС C09C A03
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Желтые, овальные, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «V» на другой стороне, длиной 9 мм и шириной 4.5 мм (для 40 мг).

Розовые, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и гравировкой «V» с одной стороны, диаметром 8 мм (для 80 мг).

Желтые, овальные, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «V» на другой стороне, длиной 15 мм и шириной 6.5 мм (для 160 мг).

Состав вазара в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество вазара

валсартан 40 мг, 80 мг или 160 мг
40 мг, 80 мг немесе 160 мг валсартан

Вспомогательные вещества на вазаре

лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный,

состав оболочки 40 мг: Опадрай II 85G32407 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322),

состав оболочки 80 мг: Опадрай II 85G34643 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172),

состав оболочки 160 мг: Опадрай II 85G32408 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172).
лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (тип 102), натрий кроскармеллозасы, повидон К29-К32, тальк, магний стеараты, сусыз коллоидты кремний,

40 мг-нің қабық құрамы: Опадрай II 85G32407 сары (поливинилді спирт, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, темірдің сары тотығы Е172, лецитин Е322),

80 мг-нің қабық құрамы: Опадрай II 85G34643 қызғылт (поливинилді спирт, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, темірдің қызыл тотығы Е172, темірдің сары тотығы Е172),

160 мг-нің қабық құрамы: Опадрай II 85G32408 сары (поливинилді спирт, тальк, титанның қостотығы Е171, макрогол 3350, темірдің сары тотығы Е172, лецитин Е322, темірдің қызыл тотығы Е172).

Показания к применению таблеток вазара

  • лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 часов - 10 дней) инфаркта миокарда
  • лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда не могут быть использованы ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АКФ, когда не могут быть использованы бета-блокаторы
  • лечение эссенциальной гипертензии
  • симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі немесе жуырдағы (12 сағат -10 күн) миокард инфарктісінен кейін симптомсыз сол жақ қарыншалық систолалық дисфункциясы бар клиникалық тұрақты ересек емделушілерді емдеуде
  • ангиотензин-конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері пайдаланылмайтын жағдайда симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігін емдеуде, немесе бета-бөгегіштер пайдаланылмайтын жағдайда АКФ тежегіштеріне қосымша ем ретінде
  • эссенцияльді гипертензияны емдеуде

Противопоказания вазара в таблетках

  • повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата
  • выраженные нарушения функции печени, биллиарный цирроз печени, холестаз
  • первичный гиперальдостеронизм
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • валсартанға немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
  • бауыр қызметінің айқын бұзылуында, бауырдың биллиарлы циррозында, холестаз
  • алғашқы гиперальдостеронизм
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Побочные действия таблеток вазара

Общая частота нежелательных явлений сопоставима с таковой для плацебо. Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: "очень часто" - > 1/10, "часто" – от > 1/100 до < 1/10, "иногда" – от > 1/1000 до < 1/100, "редко" – от > 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" - < 1/10000.

Часто
  • вирусные инфекции
  • нейтропения
  • головокружение
  • ортостатическая гипотензия
Редко
  • инфекции верхних дыхательных путей
  • фарингиты, синуситы
  • снижение уровня гемоглобина и гематокрита
Очень редко
  • риниты
  • тромбоцитопения
  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь
  • головная боль
  • васкулит
  • тошнота
  • ангионевратический отек
  • сыпь, зуд
  • артралгии, миалгии
  • нарушения функции почек
Иногда
  • гиперкалиемия
  • бессонница
  • снижение либидо
  • кашель
  • сердечная недостаточность
  • гипотензия
  • диарея, боль в животе
  • боль в спине
  • слабость, астения
  • периферические отеки
  • повышение уровня креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови
  • повышение уровня азота мочевины
  • носовое кровотечение
Жағымсыз құбылыстардың жалпы жиілігі плацебоға арналған мыналармен салыстырмалы. Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі былай бағаланады: "өте жиі" - > 1/10, "жиі" – > 1/100-ден < 1/10-ға дейін, "кейде" – > 1/1000-нан < 1/100-ге дейін, "сирек" – > 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін, "өте сирек" - < 1/10000.

Жиі
  • вирусты жұқпалар
  • нейтропения
  • бас айналуы
  • ортостатикалық гипотензия
Сирек
  • жоғарғы тыныс алу жолдарының жұқпалары
  • фарингиттер, синуситтер
  • гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі
Өте сирек
  • риниттер
  • тромбоцитопения
  • асқын сезімталдық реакциялары, сарысу құю ауруын қоса
  • бас ауыруы
  • васкулит
  • жүрек айнуы
  • ангионевратикалық ісіну
  • бөртпе, қышыну
  • артралгиялар, миалгиялар
  • бүйрек қызметінің бұзылуы
Кейде
  • гиперкалиемия
  • ұйқысыздық
  • либидоның төмендеуі
  • жөтел
  • жүрек жеткіліксіздігі
  • гипотензия
  • диарея, іштің ауыруы
  • арқаның ауыруы
  • әлсіздік, астения
  • шеткергі ісінулер
  • қан сарысуында креатинин, калий және жалпы билирубин деңгейінің жоғарылауы
  • мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы
  • мұрыннан қан кету

Особые указания к применению

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью нежелчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Вазаром может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Вазаром следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вазаром можно продолжать.

Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОК). Как и со всеми другими вазодилататорами при применении должна соблюдаться особая осторожность.

Нарушение функции почек. При выраженных нарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Вазар в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не нужно. Таким больным следует соблюдать осторожность. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АКФ, бета-блокаторов и валсартана. Вазар может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Вазара у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с потенциально опасными механизмами
При назначении Вазара, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.
Барлық қолдануларға қатысты ЕСКЕРТУ: бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге немесе холестазсыз және шығу тегі өттік емес бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны түзету қажет емес.

Организмде натрий тапшылығы және/немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) тапшылығы бар емделушілер. Организмде натрий және/немесе АҚК тапшылығы айқын білінетін, мысалы, диуретиктердің жоғары дозасын қабылдайтын науқастарда сирек жағдайларда Вазармен емдеу басында симптоматикалық гипотензия туындауы мүмкін. Вазармен емдеу алдында организмдегі натрий құрамын және/немесе айналымдағы қан көлемін, мысалы, диуретиктер дозасын азайту жолымен түзетуге болады.

Гипотензия дамыған жағдайда, емделушіні жатқызу, қажет жағдайда физиологиялық ерітіндіні көктамыр ішіне енгізу керек. Артериялық қысым тұрақтанған соң, Вазармен емдеуді жалғастыруға болады.

Бүйрек артериясының стенозы. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (РААЖ) әсер ететін дәрі-дәрмектер бүйрек артериясының екі жақты немесе бір жақты стенозы бар емделушілерде қан сарысуындағы мочевина мен креатинин деңгейін арттыруы мүмкін екендігін ескере отырып, сақтық шаралары ретінде осы көрсеткіштерді жүйелі бақылау ұсынылады.

Қолқа және митралды клапандар стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия (ГОК). Барлық басқа вазодилататорларды қолдану кезіндегідей ерекше сақ болу қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы. Айқын бұзылыстарда (креатинин клиеренсі < 10 мл/мин) сақ болу қажет.

Бауыр қызметінің бұзылуы. Валсартан өзгеріссіз күйінде өтпен бірге шығарылады, өт шығаратын жолдардың обструкциясы бар науқастарда валсартан клиренсі төмендетілген. Өт шығаратын жолдардың обструкциясы бар науқастарға валсартанды тағайындаған кезде, ерекше сақ болу керек.

Жүрек жеткіліксіздігі/Инфаркттан кейінгі жағдай. Вазарда кәдімгі дозада қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігі бар немесе инфаркттан кейінгі жағдайдағы науқастарда АҚ-ның елеусіз төмендеуі атап өтіледі, бірақ, әдетте, ұзақ симптоматикалық емдеуге байланысты емдеуді тоқтатудың қажеті жоқ. Мұндай науқастардың сақ болғаны жөн. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежеу салдарынан сезімтал емделушілерде бүйрек қызметі өзгеруі мүмкін. Бүйрек қызметі ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болған ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда АКФ тежегіштерімен және ангиотензиндік рецепторлардың антагонистерімен емдеу олигуриямен және/немесе азотемияның өршуімен және (сирек) жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өлімге әкелетін жағдаймен қоса жүруі мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар немесе инфаркттан кейінгі жағдайдағы науқастардың жағдайын бағалау барлық кезде бүйрек қызметі жағдайын бағалаудан құралуы тиіс.

АКФ тежегіштерін, бета-бөгегіштері және валсартан үшеуін біріктіре қолдану кезінде жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақ болу керек. Вазарды миокард инфарктынан соң қолданылатын басқа препараттармен, мәселен, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-бөгегіштерімен және статиндермен бірге емделушілерге қолдануға болады.

Миокард инфарктынан соң емделушілердің жағдайын бағалау барлық кезде бүйрек қызметін бағалаудан құралуы тиіс.

Балаларға қолдану
Балалар мен жасөспірімдерге (18 жастан кішілерге) Вазарды қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Дәрілік заттың автокөлікті жүргізу немесе қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшелігі
Вазарды тағайындаған кезде, сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер сияқты автокөлікті жүргізу және қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу ұсынылады.

Дозировка и способ применения

Вазар принимается независимо от приема пищи с достаточным количеством воды.

Лечение после перенесенного инфаркта миокарда может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка 40 мг делится пополам.

Максимальная суточная доза - 160 мг два раза в день. Рекомендуется пациентам достигать уровня дозы 80 мг два раза в день на протяжении до 2-х недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом Вазара в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу Вазара следует увеличить методом "титрования" до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

При эссенциальной гипертензии
Рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 80 мг один раз в сутки. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Вазара может быть увеличена до 160 мг или 320 мг. Вазар также можно применять с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Вазарды тамақ қабылдауға байланыссыз судың жеткілікті мөлшерімен бірге қабылдау керек.

Миокард инфарктін өткергеннен кейін емдеу миокард инфарктінен кейін 12 сағаттан соң бастауға болады. Алғашқы дозадан кейін күніне 20 мг-ден 2 рет, валсартанның дозасын алдағы бірнеше апта бойы күніне 2 рет 40 мг, 80 мг және 160 мг-ге дейін арттыру керек. Алғашқы дозаны алу үшін 40 мг-лік таблетканы екіге бөлу керек.

Ең жоғарғы тәуліктік доза – күніне 160 мг екі рет. Емделушілерге емдеуді бастағаннан кейін 2 апта бойы күніне екі рет 80 мг доза деңгейіне жеткізу ұсынылады. Дозаны титрлеу кезеңінде емделушілердің Вазарды көтере алушылығын қорытындылай отырып үш ай бойы ең жоғарғы дозаға жету керек. Егер симптоматикалық гипотензия немесе бүйрек дисфункциясы туындаса, дозаны төмендету жөнінде мәселені шешу керек.

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде
Ұсынылатын Вазардың алғашқы дозасы күн сайын тәулігіне екі рет 40 мг құрайды. Вазардың дозасын тәулігіне 2 рет 80 мг немесе 160 мг-ге дейін "титрлеу" әдісімен, яғни ең жоғарғы жақсы көтере алатын дозаға дейін арттыру керек. Вазардың ең жоғарғы бір реттік дозасы 160 мг, ең жоғарғы тәуліктік доза – 2 рет қабылдауға 320 мг құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің жағдайын бағалауға әрдайым бүйрек қызметінің бағалануын қосып отыру керек.

Эссенциальді гипертензия кезінде
Ұсынылатын Вазардың алғашқы дозасы тәулігіне бір рет 80 мг құрайды. Науқастың АҚ барабар төмендету мүмкін болмағанда, Вазардың тәуліктік дозасын 160 мг немесе 320 мг-ге дейін арттыру керек. Сондай-ақ Вазарды басқа да гипертензияға қарсы дәрілермен немесе диуретиктермен бірге қолдануға болады. Вазардың ең жоғарғы бір реттік дозасы 160 мг, ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 2 рет қабылдауға 320 мг құрайды. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Взаимодействие с лекарствами

Поскольку Вазар не подвергается существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.
Вазар маңызды зат алмасуға ұшырамайтындықтан, ол үшін зат алмасу деңгейінде басқа дәрілік препараттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттестіктің болмауы мүмкін, бұл Р450 цитохромы жүйесінің индукциясы немесе тежелуі салдары болып табылады. Валсартанның едәуір дәрежеде қан плазмасының ақуыздарымен байланысатындығына қарамастан, осы деңгейде плазма ақуыздарымен осындай жоғары байланысқа ие молекулалардың тұтас қатарымен, мысалы, диклофенакпен, фуросемидпен және варфаринмен әлдебір өзара әрекеттестігі айқындалған жоқ.

Калий сақтайтын диуретиктермен (мәселен, спиронолактонды, триамтеренді, амилоридті), калий препаратын немесе құрамында калий бар тұздарды бір мезгілде пайдалану қан сарысуындағы калий концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Егер осындай біріктірілген ем қажет деп табылса, сақ болған жөн.

Препарат гидрохлоротиазидпен біріктірілген жағдайда, артериялық қысымның сенімді қосымша төмендетілуіне қол жеткізіледі.

Передозировка вазаром в таблетках

Симптомы - выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение - следует вызвать рвоту. При гипотензии - внутривенное введение физиологического раствора.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Симптомдары - айқын гипотензия, ол сананың бәсеңдеуіне, коллапсқа және/немесе шокқа әкелуі мүмкін.

Емдеу – құсық туғызу керек. Гипотензия кезінде – физиологиялық ерітіндіні көктамыр ішіне енгізу керек.

Гемодиализдің көмегімен валсартанды организмнен шығару мүмкіндігі төмен.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующего с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения около 9 часов.

Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.

Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому, у больных с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.
Препаратты тамақтануға қарамай қабылдауға болады. Препаратты ішке қабылдаған соң, валсартанның сіңірілуі жылдам жүреді, алайда сіңірілу дәрежесі кең ауқымда түрленеді. Препараттың абсолюттік биожетімділігі орташа шамасы 23%-ды құрайды. Валсартанның фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие. Препаратты күніне бір рет қабылдағанда жинақталуы елеусіз болады. Әйелдер мен еркектердің қан плазмасындағы препараттың концентрациясы бірдей болып келеді. Валсартан едәуір дәрежеде (94-97%-ға) қан сарысуының ақуыздарымен, көбіне альбуминмен байланысады. Тепе-теңдік күй кезеңіндегі таралу көлемі төмен (17 л-ге жуық). Бауыр қан ағымымен салыстырғанда (30 л/сағатқа жуық), валсартаннның плазмалық клиренсі салыстырмалы түрде баяу өтеді (2 л/сағатқа жуық). Өтпен сыртқа шығарылатын валсартанның мөлшері 70%-ды құрайды (ішке қабылданған дозаның мөлшерінен). Несеппен 30%-ға жуығы, көбіне өзгеріссіз түрде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатқа жуық.

Жинақталу коэффициенті орташа есеппен 1,7-ні құрайды. Ішке қабылдаған соң валсартанның клиренсі шамамен 4,5 л/с-ты құрайды. Гипотензивтік әсердің басталуы ішке қабылдаған соң 2 сағат шегінде, ең көбі 4-6 сағат шегінде атап өтіледі. Препаратты қабылдаған соң антигипертензивтік әсері 24 сағаттан көп сақталады. Ең ұзақ терапиялық әсері емдеу бассталғаннан соң 2-4 аптадан соң дамып, ұзақ терапия кезінде сақталады.

Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетика

Егде жастағы науқастар. Егде жастағы науқастардың кейбіреулерінде валсартанның жүйелі әсері жас адамдарға қарағанда біршама едәуір айқын білінеді, бірақ мұның клиникалық маңызы жоқ.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар. Бүйрек қызметі мен валсартанның жүйелі әсері арасында өзара байланыс жоқ. Сондықтан бүйрек қызметі бұзылған науқастрда препарат дозасын түзетудің қажеті жоқ. Валсартан плазманың ақуыздарымен жоғары байланысу дәрежесіне ие, сондықтан оның гемодиализ жағдайында шығарылу мүмкіндігі төмен.

Бауыр қызметі бұзылған науқастар. Препараттың сіңірілген дозасы шамасының 70%-ға жуығы өтпен, көбіне өзгермеген күйінде сыртқа шығарылады. Валсартан едәуір биологиялық өзгеріске ұшырамайды, сондықтан валсартанның жүйелі әсері бауыр қызметінің бұзылу дәрежесімен өзара байланысты болып келмейді. Шығу тегі билиарлық емес бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда және холестаз жоқ болған жағдайда, валсартанның дозасын түзету қажет етілмейді.

Фармакодинамика

Вазар является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Вазар не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение Вазара, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.
Вазар ішке қабылдауға арналған ангиотензин II рецепторларының белсенді спецификалық антагонисті болып табылады. Ол ангиотензин II-нің белгілі әсерлері үшін жауап беретін AT1 типтік рецепторларына (ангиотензин 1 қосалқы типтік рецепторлары) іріктеп әсер етеді. Валсартан АТ1 рецепторларын бөгеген соң, плазмадағы ангиотензин II-нің жоғары деңгейлері АТ1 рецепторы әсерін теңестіретін бөгелмеген АТ2 рецепторын көтермелеуі мүмкін. Валсартан AT1 қосалқы типтік рецепторларына қатысты айқын агонистік белсенділігін танытпайды. Вазар ангиотензин I-ді ангиотензин II-ге айналдырып, брадикининді бұзатын АКФ-ті (ангиотензин-конвертациялаушы фермент) тежемейді. Гипертензиясы бар емделушілердің препаратты қолдануы нәтижесінде тамыр соғуы жиілігіне әсер етпейтін артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі.

Препарат қабылдауды кенеттен тоқтату «тоқтату» синдромының дамуымен қоса жүрмейді. Артериялық гипертониясы бар науқастарға курстық қолдану кезінде, препарат жалпы холестерин, несеп қышқылы деңгейіне, сондай-ақ аш қарынға қабылдау кезінде қан сарысуындағы триглицеридтер мен глюкозаның концентрациясына маңызды әсер етпейді.

Препаратты қолдану жүрек жеткіліксіздігі себебі бойынша ауруханаға жатқызу оқиғаларын азайтуға, жүрек жеткіліксіздігінің өршуін баяулатуға, NYHA жіктемесі бойынша (Нью-Йорк кардиологтарының ассоциациясы) функционалдық класын жақсартуға, шығару фракциясын ұлғайтуға әкеледі.

Вазарды, сондай-ақ каптоприлды қолдану миокард инфарктсінен кейін жалпы өлімді төмендетуге ықпал етеді, миокард инфарктісінен кейін жүрек-қантамыр асқынулары дамуының жоғары қаупі бар емделушілерді емдеу кезінде нәтижелі.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в перфорированную контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. Картоннан жасалған пәшкеге мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге 3 немесе 9 пішінді қаптамадан салынған.